格隆匯3月11日丨中國生物制藥(01177.HK)宣布，集團附屬公司正大天晴藥業集團股份有限公司(「正大天晴」)自主研發的國家1類創新藥TQB3205「pan-KRAS抑制劑」已獲得中國國家藥品監督管理局(NMPA)的臨床試驗批準，擬用于治療晚期惡性腫瘤。
TQB3205是一款口服的pan-KRAS抑制劑。其核心作用機制是與多種KRAS突變蛋白高親和力結合，通過抑制SOS1介導的KRAS核苷酸交換，阻斷RAS激活，抑制下游ERK磷酸化，從而有效抑制多種KRAS突變腫瘤細胞的增殖。
KRAS基因是RAS家族中突變頻率最高的基因。全球約30%的癌癥病例與RAS基因突變相關，其中由KRAS突變導致的癌癥占所有RAS突變的85%，在胰腺癌(90%)、結直腸癌(30%-50%)、非小細胞肺癌(15%-20%)等多種癌癥中普遍存在[1-2]。然而，不同腫瘤類型的KRAS突變亞型差異顯著，常見類型包括G12C、G12V、G12D、G13D等[3-4]。目前全球已獲批上市的5款KRAS抑制劑均僅針對G12C單一突變亞型。
集團聯合開發的KRASG12C抑制劑格索雷塞(商品名：安方寧)已于2024年11月獲得NMPA的上市批準。盡管如此，KRAS領域的臨床需求遠未得到滿足，亟需能覆蓋更廣泛突變亞型的pan-KRAS抑制劑。集團將加速推動TQB3205的臨床開發，致力于突破現有治療局限，為更廣泛的KRAS突變晚期惡性腫瘤患者帶來新的治療選擇。
