格隆匯3月17日丨歌禮制藥-B(01672.HK)宣布，已選定對胰淀素具有選擇性的強效口服小分子胰淀素受體激動劑ASC39作為臨床開發候選藥物。歌禮預計將于2026年第三季度向美國食品藥品監督管理局(FDA)遞交ASC39口服片治療肥胖癥的新藥臨床試驗申請(IND)。

在與eloralintide的頭對頭環磷酸腺苷(cAMP)激活實驗中，口服小分子胰淀素受體激動劑ASC39顯示出與eloralintide相似的選擇性與活性。ASC39與eloralintide對人胰淀素1型受體(hAMY1R)的EC50分別為21.4 pM和21.2 pM。ASC39與eloralintide對人降鈣素受體(hCTR)的EC50分別為846.1 pM和1,350.8pM。這些數據表明，相較于hCTR，ASC39與eloralintide都對hAMY1R更具有選擇性，且選擇性相當。

在與eloralintide的頭對頭飲食誘導肥胖(DIO)大鼠研究中，ASC39的口服給藥療效與eloralintide的相當，顯示出顯著的、經安慰劑校正後的體重下降，ASC39為6.6%，eloralintide為5.6%。